Kinderformularium

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.

Farmacokinetiek bij kinderen

Uit de studie van Flynn (2006) blijkt dat de gewichtsgecorrigeerde klaring hoger is bij jonge kinderen (< 6 jaar). Jonge kinderen hebben hogere doses nodig dan de oudere kinderen:
Cl (oraal) 1-5 jr: 1,0±0,33 l/kg/uur
Cl (oraal) 6-12 jr: 0,63±0,36 l/kg/uur
Cl (oraal) 13-17 jr: 0,40±0,16 l/kg/uur
Vd 1-5 jr: 44,5±12,5 l/kg
Vd 6-12 jr: 27±8,8 l/kg
Vd 12-17 jr: 21,6±6,4 l/kg
Grote interindividuele variabiliteit in blootstelling werd waargenomen.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Label dosisadvies Kinderformularium

Hypertensie:
< 6 jaar: Off-label
> 6 jaar: On-label, dosering > 5 mg/dag Off-label

Toon SmPC tekst Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Hypertensie:
>6 jaar: start 2,5 mg/dag. Bij onvoldoende effect na 4 weken ophogen tot 5 mg/dag.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Tablet (als besilaat) 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Tablet (als mesilaat-1-water) 5 mg, 10 mg
Capsule (als besilaat) 1 mg, 2 mg
Amlodipine suspensie (als besilaat) 1 mg/ml
Amlodipinedrank (als besilaat) 0,5 mg/ml (FNA)

Overige info toediening/beschikbaarheid

Informatie over geneesmiddeltekorten

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Doseringen

Hypertensie
Oraal < 1 maand Er zijn geen onderzoeken bij deze leeftijdscategorie uitgevoerd 1 maand tot 18 jaar ^{[1] [2] [3] [4] [5]} 0,1 - 0,3 mg/kg/dag in 1 - 2 doses. Max: 0,6mg/kg/dag, maar niet hoger dan 20 mg/dag. Jonge kinderen (<6 jaar) 2 maal daags doseren. Dosisaanpassingen niet vaker dan eens per 5 – 7 dagen.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Bijwerkingen bij kinderen

Oedeem, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, blozen, misselijkheid, buikpijn en tandvleeshypertrofie. Bij peritoneaal dialyse kan leukocytose in het effluent ontstaan.

Bijwerkingen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Zeer vaak (> 10%): oedeem.

Vaak (1-10%): visusstoornissen (o.a. dubbelzien). Palpitaties. Overmatig blozen. Dyspneu. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, veranderde stoelgang (zoals diarree, obstipatie). Enkeloedeem, spierkramp. vermoeidheid, asthenie. Vooral in het begin van de behandeling: somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid.

Soms (0,1-1%): slapeloosheid, stemmingsveranderingen, depressie. Tremor, dysgeusie, syncope, hypo-esthesie, paresthesie. Tinnitus. Aritmie (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie). Hypotensie. Hoesten, rinitis. Braken, droge mond. Alopecia, huidverkleuring, huiduitslag, urticaria, purpura, exantheem, overmatig zweten, jeuk. Spierpijn, rugpijn, gewrichtspijn. Polyurie, nycturie. Impotentie, gynaecomastie. Pijn op de borst, malaise. Gewichtsverandering.

Zelden (0,01–0,1%): verwardheid.

Zeer zelden (< 0,01%): leukocytopenie, trombocytopenie. Allergische reacties, angio-oedeem, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, Quincke-oedeem, fotosensibilisatie. Hyperglykemie. Hypertonie, perifere neuropathie. Myocardinfarct. Vasculitis. Tandvleeshyperplasie. Gastritis, pancreatitis, hepatitis, stijging van leverenzymwaarden (vaak samenhangend met cholestasis), icterus. Vasculitis.

Verder zijn gemeld: uitzonderlijke gevallen van extrapiramidaal syndroom. Toxische epidermale necrolyse.

Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt

Meld hier

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Contra-indicatie algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;ernstige hypotensie;
shock (inclusief cardiogene shock);
obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Voorzichtigheid is geboden bij leverinsufficiëntie, t1/2 is mogelijk verlengd bij leverinsufficiëntie. Dosisaanpassingen niet vaker dan eens per 5 – 7 dagen.

Waarschuwingen en voorzorgen algemeen Bron: ZorgInstituut Nederland - Farmacotherapeutisch Kompas

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met hartfalen, vanwege meer kans op longoedeem, toekomstige cardiovasculaire voorvallen en sterfte. Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Interacties Bron: KNMP/Informatorium Medicamentorum

Amlodipine is substraat voor CYP3A4.

Niet relevant: de plasmaconcentratie van avanafil en simvastatine kan stijgen.

Niet beoordeeld: grapefruitsap beïnvloedt de biologische beschikbaarheid niet of nauwelijks. In een kleine interactiestudie nam de AUC met ong.14% toe na inname van 5 mg amlodipine oraal en 250 ml grapefruitsap. Een klinisch relevant effect werd niet waargenomen.

Interacties calciumantagonisten algemeen

Dihydropyridines worden gemetaboliseerd door CYP3A4. Dit geldt ook voor verapamil en diltiazem; bovendien zijn deze stoffen ook remmers van CYP3A4.

Interacties dihydropyridines

Relevant:

Toename dihydropyridine: het metabolisme wordt geremd door cimetidine, krachtige CYP3A4-remmers, fluconazol, fluoxetine, HCV-middelen en HIV-proteaseremmers.

Overig effect: acute hypotensie kan optreden bij combinatie van een niet-selectieve α1A-blokker (alfuzosine, doxazosine, terazosine) met een dihydropyridine. Dit geldt met name in het begin van de behandeling en bij start van een niet-selectieve α1A-blokker.

Geen interactie: in de literatuur is onvoldoende onderbouwing voor interactie met silodosine, tamsulosine en posaconazol.

Niet beoordeeld: bij combinatie van een dihydropyridine met een oraal toegediend calciumzout zijn geen problemen te verwachten; bij combinatie met een intraveneus toegediend calciumzout kan de vaatverwijdende werking worden afgezwakt.

Grapefruitsap kan in verschillende mate de biologische beschikbaarheid van dihydropyridines verhogen door remming van CYP3A4. Voor dihydropyridines (behalve amlodipine) geldt dat bij kortdurend gebruik van 1 glas grapefruitsap per dag het risico op bijwerkingen laag is. Voor de combinatie van amlodipine met grapefruitsap is geen klinisch relevant effect aangetoond. Zie ook de stofmonografieën.

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

DIHYDROPYRIDINEDERIVATEN
	Nicardipine Cardene	C08CA04
	Nifedipine Adalat	C08CA05

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Referenties

Tallian KB, et al., Efficacy of amlodipine in pediatric patients with hypertension, Pediatr Nephrol, 1999, 13, 304-10
Flynn JT., Efficacy and safety of prolonged amlodipine treatment in hypertensive children, Pediatr Nephrol, 2005, 20, 631-5
Flynn JT, et al, Population pharmacokinetics of amlodipine in hypertensive children and adolescents., J Clin Pharmacol, 2006, 46, 905-16
Andersen J, et al,, Preliminary experience with amlodipine in the pediatric population, Am J Ther, 2006, 13, 198-204
College voor zorgverzekeringen (CVZ), Farmacotherapeutisch Kompas (Eigenschappen, Contra-Indicaties, Bijwerkingen, Waarschuwingen en Voorzorgen), Geraadpleegd 5-6-2021
Informatorium Medicamentorum, (Interacties), Geraadpleegd 12 feb 2018
Von Vigier RO, et al, Antihypertensive efficacy of amlodipine in children with chronic kidney diseases., J Hum Hypertens, 2001, 15, 387-91
Lee F et al. , Association between peritoneal dialysate effluent leukocytosis and amlodipine besylate. , Am J Kidney Dis, 2009, Mar;53(3):, e1-3.
Pfizer BV, SPC Norvasc 5, 10 mg tablet (RVG 13348) 08-02-13, www.cbg-meb.nl

Nog geen tweede medicijn geselecteerd.
Druk op ‘geneesmiddelen’ en vervolgens op om een geneesmiddel toe te voegen aan deze kolom.

Wijzigingen

28 april 2022 19:59: Doseeradvies bij nierfunctiestoornissen aangepast op basis van advies Werkgroep dosering bij nierfunctiestoornissen.
18 november 2021 10:32: Doseeradvies voor 2 dd bij jonge kinderen verduidelijkt (< 6 jaar obv studie Flynnn 2006)
26 januari 2015 14:11: Op basis van een herbeoordeling van de literatuur over toepassing van amlodipine bij kinderen werden de leeftijdscategorien 1 mnd-8 jaar een 8-18 jaar samengevoegd.